[发明专利] 一种偶氮基团连接的聚乙二醇化紫杉醇或多西紫杉醇、制备方法、剂型及应用 – CN114159423A 全文链接一   全文链接二

 
基本信息
申请号
CN202111568364.6
申请日
20211221
公开(公告)号
CN114159423A
公开(公告)日
20220311
申请(专利权)人
中国科学院长春应用化学研究所
申请人地址
130000 吉林省长春市朝阳区人民大街5625号
发明人
谢志刚;郝登远;裴晴;景遐斌 专利类型 发明专利
摘要
本发明公开了一种偶氮基团连接的聚乙二醇化紫杉醇或多西紫杉醇、制备方法、剂型及应用,属于生物医药领域。结构式如式1所示,式1中,A选自单臂或多臂聚乙二醇或聚乙二醇的衍生物;Azo代表偶氮基团,X选自‑(CH2)m‑O‑CO‑,‑(CH2)m‑NH‑CO‑或‑(CH2)m‑CO‑,其中,m=0、1、2或3;a为A的臂数;Y为紫杉醇或多西紫杉醇。本发明还提供一种偶氮基团连接的聚乙二醇化紫杉醇或多西紫杉醇的制备方法。本发明制备的紫杉醇或多西紫杉醇前药,显示了和紫杉醇注射液相似的细胞杀伤能力,在balbc小鼠的乳腺癌和裸鼠的肺癌模型上,也展现了相近的抗肿瘤效果,同时显著降低了全身毒性。
主权项
1.一种偶氮基团连接的聚乙二醇化紫杉醇或多西紫杉醇,其特征在于,结构式如式1所示:式1中,A选自单臂或多臂聚乙二醇或聚乙二醇的衍生物;Azo代表偶氮基团,X选自‑(CH2)m‑O‑CO‑,‑(CH2)m‑NH‑CO‑或‑(CH2)m‑CO‑,其中,m=0、1、2或3;a为A的臂数;Y为紫杉醇或多西紫杉醇。

 

 
IPC信息
IPC主分类号
A61K31/337
A 人类生活需要

A61 医学或兽医学;卫生学

A61K 医用、牙科用或梳妆用的配制品

A61K31/337 含四元环的,例如紫杉酚〔7〕

 

 
法律状态信息
法律状态公告日
20220311
法律状态
公开 法律状态信息
CN202111568364 20220311 公开 公开

 

 
代理信息
代理机构名称
长春众邦菁华知识产权代理有限公司 22214
代理人姓名
李外