[发明专利] 一种基于环烯醚萜苷元的螺环吲哚酮类化合物的制备方法及用途 – CN114057755A 全文链接一   全文链接二

 
基本信息
申请号
CN202111206613.7
申请日
20211017
公开(公告)号
CN114057755A
公开(公告)日
20220218
申请(专利权)人
贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室)
申请人地址
550014 贵州省贵阳市高新区沙文生态科技产业园白金大道3491号
发明人
穆淑珍;何茂飞;范艳华;邓璐璐;徐兴连;李江;郝小江 专利类型 发明专利
摘要
本发明公开了一种基于天然环烯醚萜苷元的螺环吲哚酮类化合物的制备方法和用途,属于药物合成领域。本发明首次通过天然环烯醚萜苷元、氨基丙二酸二乙酯和亚苄基吲哚酮在BINOLs磷酸催化下合成螺环吲哚酮类化合物,其结构如式Ⅰ、式Ⅱ所示。本发明的制备方法具有简单易操作的特点,通过一步或几步有限的反应即可实现,不存在高温高压和强酸强碱的极端反应,反应原料简单易得,并对其进行了体外肿瘤活性测试及机制研究。本发明的化合物对肿瘤细胞具有较强的抑制作用,可作为抗肿瘤药物的先导化合物。
主权项
1.一种式Ⅰ所示的基于环烯醚萜苷元的螺环吲哚酮类化合物,其中,R选自氢、卤素、三氟甲基中的一种;R1选自氢、卤素、三氟甲基、甲氧基、羧基、三氟甲氧基;R2选自甲基、吗啉环、四氢吡咯环;R3选自氢、乙酰基;X选自N或者CH。

 

 
IPC信息
IPC主分类号
C07D487/10
C 化学;冶金

C07 有机化学

C07D 杂环化合物

C07D487/10 螺稠合系〔2〕

 

 
法律状态信息
法律状态公告日
20220218
法律状态
公开 法律状态信息
CN202111206613 20220218 公开 公开

 

 
代理信息
代理机构名称
成都华亿智合知识产权代理事务所(普通合伙) 51354
代理人姓名
张和平